青霉素类抗生素，包括天然青霉素如青霉素G，耐酶青霉素如苯唑青霉素，广谱青霉素如氨苄青霉素、羧苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林），因其结构中含有β-内酰胺环，故被称为β-内酰胺抗生素。这类药物通过干扰细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用，而哺乳动物的细胞没有细胞壁，因此青霉素对人体的毒性很低，达到有效杀菌浓度时对人体细胞几乎没有影响。

尽管青霉素类药物毒性较低，但少数人可能会对其过敏。过敏反应可能包括皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿，甚至过敏性休克。过敏性休克最为危险，通常在注射或皮试时发生，大约50%的病例在几秒钟到5分钟内出现，其余则在20分钟内出现。初次注射或停药3天后再使用青霉素时，都应先做皮肤过敏试验。如果皮试结果为阴性，可以使用，但如果出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状，也不宜注射。注射青霉素后，应观察20分钟，一旦发生过敏性休克，应立即使用肾上腺素、氢化可的松等进行抢救。

目前，使用青霉素的剂量越来越大，有采用大剂量（1000万单位以上）或超大剂量的倾向。大剂量青霉素可能干扰凝血机制，导致出血，偶尔还会引起中枢神经系统中毒，表现为抽搐、神经根炎、大小便失禁甚至瘫痪。因此，不应随意增加剂量。

青霉素类药物不宜溶解后存放，应现配现用。青霉素溶液放置时间越长，分解越多，致敏物质也不断增多，易导致药效降低和过敏反应的发生。因此，使用时应特别注意药物的配制和保存方式。

应尽量避免局部使用青霉素，避免在过分饥饿时注射青霉素，因为此时容易引起过敏反应。正确使用青霉素类药物，可以有效避免不必要的风险和副作用。