青蒿素的合成方法主要有三种：半合成路线、全合成路线以及生物合成。

半合成路线从青蒿酸出发，经过五步反应实现。首先，青蒿酸在特定催化剂下与甲醇反应，接着在氯化镍的协助下，用硼氢化钠选择性还原为二氢青蒿酸甲酯（第一步）。继续进行，二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚中通过氢化铝锂还原为青蒿醇（第二步）。随后，青蒿醇在甲醇等溶剂中经过臭氧氧化和对甲苯磺酸处理，生成环状烯醚（第三步）。光敏剂如玫瑰红等参与光氧化合，形成二氧四环中间体，再经过酸处理得到脱羧青蒿素（第四步）。最后，脱羧青蒿素在特定氧化剂作用下，完成青蒿素的合成（第五步）。

全合成路线则有多种途径，如Schmil等人在1983年的研究中，通过低温光氧化反应，以（-)-2-异薄荷醇为原料，经过环上烷基化和环合等步骤，生成含过氧桥的倍半萜内酯。许杏祥等人在1986年的报道中，以R-(+)-2香草醛为原料，经过十四步合成，实现了青蒿素的化学合成。

生物合成途径在细胞质内进行，遵循植物类异戊二烯代谢途径，主要包括乙酸转化为FPP，再合成倍半萜，经过内酯化形成青蒿素的过程。具体步骤为：乙酸→FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。目前，科学家们在青蒿芽、毛状根和农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术，展示了巨大的工业生产潜力。

扩展资料

青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。