生化药物是生物化学发展起来以后才出现的。1919年从动物甲状腺分离得到甲状腺素，1921～1922年从猪、牛胰脏中提取出。40～50 年代，相继发现了肾上腺皮质激素和脑垂体激素等对机体的重要作用，并通过半合成，使这类药物从品种到产量都得到很大发展。60年代以来，从生物体分离提纯酶的技术趋于成熟，酶制剂如尿激酶、链激酶、激肽释放酶、溶菌酶等相继投入生产，并在临床上得到应用。现代生化技术的发展，又为生化药物的发展创造了更为有利的条件。60年代期间，生化药物有100种左右，70年代增加到140多种，预计到80年代末，将有200多种品种可供销售。