口服药物优思弗的吸收过程独特,主要在空肠上段通过非离子被动扩散,而在回肠则通过主动转运方式。吸收效率受胆汁淤积程度影响,血清胆红素水平越高,吸收越少,首过效应显著,约50-75%的口服剂量会被肝脏摄取。
药物分布广泛,主要集中在肝肠组织和血浆,与血浆蛋白结合率高达96-99%。优思弗的功效依赖于胆汁中UDCA的浓度。以10-15mg/kg/d剂量服用时,胆汁中UDCA浓度会随着剂量增加而上升,直到达到一个稳定的平台。在胆结石患者中,UDCA可占据胆汁酸的40-60%;而肝脏疾病患者由于十二指肠胆汁中胆汁酸胶粒减少,吸收受限,UDCA在胆汁中的比例相对较低。UDCA能够穿透血-脑屏障,体外研究显示,它可能通过抑制星型细胞凋亡对肝脏疾病患者的脑细胞提供保护作用。
UDCA在体内的代谢和排泄主要在肝脏,与甘氨酸、牛磺酸等结合形成代谢产物。在结肠,肠道细菌也参与其代谢过程。大部分代谢产物通过粪便排出,少量则通过尿道排出。优思弗的口服生物半衰期约为3.5-5.8天。