普萘洛尔属于非选择性的β受体阻滞剂，即对β1和β2受体均有阻滞作用。

它对对心脏β1受体阻断作用较强，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，使心输出量减少，心肌耗氧降低，从而起到抗心绞痛的作用。

普萘洛尔的禁忌症有：1 支气管哮喘、2 心源性休克、3 心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）、4 重度或急性心力衰竭、5 窦性心动过缓。并不禁用于心肌梗死患者。

因目前临床上有更好的选拔性β受体阻滞剂，如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛等，普萘洛尔基本淘汰。