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内在活性与药物效应的关系

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药物通过受体发挥作用时,其效用量效关系表现出部分协同或部分拮应。这类药物可以分为激动剂、部分激动剂和拮抗剂,也被称为部分拮抗剂。激动剂能够激活受体,产生生物效应;拮抗剂则不能引起效应,却可以阻滞激动剂的作用。决定药物归属的因素主要是其内在活性,即药物与受体结合后激动受体的能力。内在活性可以用数值表示,完全激动剂具有较强的内在活性,而部分激动剂则在0到1之间,拮抗剂的内在活性为0。

从理论上讲,完全激动剂具有较强的内在活性,用1表示。部分激动剂则具有激动剂和拮抗剂的双重特性,在0到1之间。拮抗剂的内在活性为0。在临床实践中,我们更关注药物的效应。以肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药物为例,能够与受体竞争,从而拮抗其效应的药物,通常被归类为受体阻断药。由此可见,内在活性对于药物的归属和其在临床上的作用至关重要。