石房蛤毒素,化学名为STX,其化学结构在1975年由Schantz等人确定,分子式C10H17N7O4,分子量为299。这是一种海洋胍胺类毒素,源于四氢嘌呤的衍生物,其中氮原子(7个中有6个以胍基形式存在)和氧原子数量超过碳原子数。活性部位主要集中在两个胍胺基和两个羟基上。STX家族的化合物由基本骨架和不同取代基构成,如甲氨酯酸类生物碱。
STX的物理性质是低分子量的二代盐神经性毒素,白色、非结晶,吸湿性强,易溶于水,微溶于甲醇和乙醇,不溶于非极性溶剂,对热和酸稳定,耐消化酶,酸性环境下长期保存仍不失活,只有在高浓度酸中才分解。在碱性条件下,STX会失去活性并产生荧光,可用于色谱分析。其pKa值分别为8.2和11.5,可相互转化,毒性强度受环境影响。
毒素的分离与纯化过程与河鲀毒素类似,起始于1975年从加州贻贝提取,中国较晚开始研究,比如林燕堂、邱德全等的研究集中在特定海域的贝类毒素。蛤毒素虽含量低,但由于易获取,成为主要污染源。毒素在蛤类的呼吸器官中分布,采集时需达到一定阈值。分离过程包括毒性贝提取、脱脂、凝胶吸附与洗脱,最后使用Bio-Rex70树脂进行精纯,回收率可达15%-30%。
中国也在研究PSP毒素,通过多级分离纯化。王云峰和缪宇平分别在塔玛亚历山大藻和膝沟藻毒素制备上取得进展,制备出纯品GTX。尽管中国尚未有STX的纯化报告,但已分离出的多种化合物对钠通道研究和STX应用有重要价值。
STX的合成由于其独特结构,如三羟基和二环胍基,科学家们通过化学合成成功制备了多种同系物,如zetekitoxinAB、decarbamoyloxysaxitoxin等,这些合成为STX及其类似物的研究提供了基础。
扩展资料
石房蛤毒素(Saxitoxin,STX)是由海洋生物膝沟藻属双鞭毛藻产生的小分子量非蛋白质的神经毒素,高毒性,对小鼠ip LD50约为10μg/kg,对人类致死量约为1mg。STX毒素可被贝类等水生物富集至危险水平,毒素耐高温和酸性环境,所以通常的烹调加工不能使其破坏。