在细胞内合成或初分泌时，某些酶并没有活性，这些不具备活性的酶前体被称为酶原。酶原激活，即酶原转变为具有活性的酶的过程，其实质是通过切断酶原分子中的特定肽键或移除部分肽段，使酶原在特定条件下断裂一个或几个特定的肽键，从而引发酶构象的改变，最终形成具备活性的三维结构。这一过程是不可逆的，意味着酶由无活性状态转变为活性状态后，不会再次回到无活性状态。

酶原激活本质上是酶活性中心的形成或暴露。活性中心是酶分子中负责催化特定化学反应的部分，它的暴露对于酶发挥其催化功能至关重要。在酶原转变为活性酶的过程中，酶的三维结构发生改变，使其能够识别并结合底物，从而实现对底物的高效催化。

酶原激活的意义在于，它使酶在特定的生理条件下发挥其催化作用，避免了酶在不适宜的环境下被激活，从而影响细胞的正常代谢过程。此外，酶原激活机制还能够确保酶在特定的组织或细胞类型中发挥作用，增强酶的功能专一性，避免不必要的代谢反应发生。

在生理状态下，酶原激活是由特定的激活因子触发的，激活因子能够识别并结合到酶原分子上，促使特定的肽键断裂，从而引发酶原激活。这一过程不仅保证了酶的活性，还能够控制酶的活性水平，维持细胞内的代谢平衡。