肾脏排泄是主要排泄途径，药物及其代谢物可通过肾小球滤过、肾小管分泌后随尿排出。有些药物被肾小管重吸收,其重吸收有主动和被动两种类型。一些有机酸化合物如丙磺舒、β-内酰胺药物、尿酸及有机碱类如四乙胺等除肾小球滤过之外,还可通过肾小管主动分泌到肾小管内排出。